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一文帶你認(rèn)識(shí)什么是INC280原料

發(fā)布時(shí)間: 2022-04-24  點(diǎn)擊次數(shù): 1663次
  INC280原料是一種新型,ATP競爭性的c-MET抑制劑,IC50為0.13nM,抑制RONβ,EGFR和HER-3活性。INCB28060具有皮摩爾酶活效價(jià),對c-MET選擇性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在腫瘤細(xì)胞里INCB28060可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介導(dǎo)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)。INCB28060抑制c-MET依賴的細(xì)胞增殖和存活并且抑制anchorage非依賴性腫瘤細(xì)胞生長和細(xì)胞遷移。
 
  INC280原料是一種高選擇性口服小分子Met抑制劑,在人體腫瘤模型中具有臨床前活性。本項(xiàng)劑量遞增I期臨床試驗(yàn)旨在評估INC280對Met相關(guān)晚期實(shí)體腫瘤患者的治療效果。INC280是一種高效的口服MET抑制劑,它能與TNIs聯(lián)合治療EGFR突變、MET陽性的非小細(xì)胞肺癌。
 
  INC280原料可以取代放療,這是一個(gè)可喜的、不爭的事實(shí)。對于骨轉(zhuǎn)移的癌細(xì)胞,傳統(tǒng)的做法是離不開局部放療的,并且認(rèn)為只有放療,才能有效消滅癌細(xì)胞。以往患者也有一個(gè)誤解,認(rèn)為肺部處于呼吸系統(tǒng)中,放療風(fēng)險(xiǎn)性很大,會(huì)產(chǎn)生放射性肺炎等一系列副作用,骨轉(zhuǎn)移部位是相對固定的,放療無礙無害。殊不知,人體骨的任何部位血流都非常豐富,放療對人體傷害也是不能低估的。因此,能用靶向藥治療實(shí)為上策。

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